Médicament : Bupropion + Naltrexone
Informations Générales
| Dénomination Commune Internationale (DCI) | Bupropion bromhydrate + Naltrexone chlorhydrate |
| Noms commerciaux en France | Mysimba® |
| Code ATC | A08AA62 |
| Formes et dosages disponibles | Comprimés à libération prolongée, 8 mg naltrexone / 90 mg bupropion |
| Laboratoires/ fabricants | Laboratoire Orexigen, distribués en France par Laboratoires Recordati |
| Statut de prescription | Médicament soumis à prescription médicale (ordonnance obligatoire) |
Mécanisme d’action
Explication simplifiée : Mysimba® associe deux substances qui agissent ensemble sur des régions du cerveau impliquées dans la faim et la régulation du plaisir alimentaire. Le bupropion réduit l’appétit et améliore la régulation émotionnelle, tandis que la naltrexone module le système de récompense lié à la nourriture, diminuant l’envie de manger pour se récompenser.
Pour les spécialistes : Le bupropion, inhibiteur de la recapture de la noradrénaline-dopamine, agit sur l’hypothalamus pour réduire la prise alimentaire. La naltrexone, antagoniste des récepteurs opioïdes μ, potentialise cet effet en inhibant le système de récompense dopaminergique associé à la consommation alimentaire.
Pharmacocinétique
- Absorption : Pic plasmatique atteint en 2 à 4 heures pour le bupropion, 1 heure pour la naltrexone.
- Métabolisme : Hépatique, principalement via CYP2B6 (bupropion) et glucuronidation (naltrexone).
- Élimination : Bupropion et métabolites par voie urinaire; naltrexone principalement rénale.
- Durée d'action : 24 heures (adapté à une prise quotidienne).
Utilisation au Quotidien et Meilleures Pratiques
- Dose initiale recommandée : 1 comprimé/jour pendant 1 semaine, titration progressive jusqu’à 2 comprimés matin et soir selon tolérance et prescription médicale.
- Comment l’utiliser ? Toujours suivre l’avis du médecin. Prendre les comprimés entiers (sans mâcher ni écraser), avec un verre d’eau.
- En France : S’inscrit dans un parcours global de prise en charge de l’obésité ou du surpoids, incluant des conseils diététiques (INPES, PNNS), activité physique adaptée et suivi médical régulier.
Prise le Matin vs le Soir
- Matin : Peut limiter le risque d’insomnie induit par le bupropion (effet stimulant).
- Soir : Peut augmenter l’insomnie. Privilégier la prise 2 fois/jour (matin et fin d’après-midi, mais éviter en soirée).
- Conseil : Prendre à heures fixes pour stabiliser les effets et faciliter l’adhésion.
Avec ou Sans Alimentation
- Prendre les comprimés pendant ou en dehors des repas n’altère pas significativement l’effet.
- Cependant, prise avec nourriture peut améliorer la tolérance digestive et limiter les nausées (notamment fréquent dans la cuisine française riche en matières grasses).
- Éviter l’alcool, et privilégier une alimentation équilibrée du régime méditerranéen ou traditionnel français, faible en graisses saturées et en sucres rapides.
Précautions et Interactions
| Type d'interaction | Substance/exemple | Spécificité et conseils |
| Médicaments | Antidépresseurs, antipsychotiques, ISRS, IMAO, antiépileptiques, médicaments contre la dépendance alcoolique. | Risque d’interactions nombreuses; avertir votre médecin de toutes prises régulières. |
| Aliments/boissons | Alcool | Déconseillé (augmentation du risque de convulsions et d’effets indésirables psychiatriques). |
| Compléments alimentaires | Millepertuis | Risque d'inefficacité ou d'effets indésirables accrus ; éviter. |
| Autres | Arrêt brutal | Éviter tout arrêt sans avis médical (risque de syndrome de sevrage ou aggravation des troubles du comportement alimentaire). |
Indications Officielles et Non Officielles
| Indication | Usage | Statut |
| Traitement de l’obésité/surpoids associé à comorbidités | Adulte, IMC ≥ 30 kg/m² ou ≥ 27 kg/m² avec comorbidités (HTA, diabète type 2, dyslipidémie, etc.) | Autorisé (AMM européenne et ANSM) |
| Contrôle du craving alimentaire et prévention des rechutes (hors AMM) | Sous surveillance médicale spécialisée | Usage hors AMM possible dans certaines indications (non remboursé) |
Posologies Selon Indication et Population
| Population | Dosage recommandé | Commentaire |
| Adulte | Début : 1 comp/jour puis titration à 2 comp 2x/jour (max 32 mg naltrexone + 360 mg bupropion) | Titration nécessaire pour réduire les effets indésirables |
| Personne âgée (>65 ans) | Prudence, dose identique adulte si fonction rénale et hépatique normale | Surveillance accrue |
| Enfant/adolescent | Non indiqué (<18 ans) | Éviter, sécurité non établie |
| Insuffisance rénale/hépatique | Adapter la dose, voire contre-indiqué (en cas d’insuffisance sévère) | Consultation spécialisée obligatoire |
Profil de Sécurité : Effets Indésirables, Précautions
| Fréquence | Effets indésirables | Précautions/Alerte |
| Très fréquent (≥10%) | Nausées, constipation, céphalées, insomnie, bouche sèche | Régressera souvent à la titration ; signaler si persistant |
| Fréquent (1–10%) | Anxiété, vertiges, tachycardie, augmentation PA, sueurs | Surveillance régulière ; adaptation posologique possible |
| Rare (<1%) | Convulsions, troubles hépatiques, réactions allergiques graves | Alerte médicale urgente ; arrêter le traitement |
| Très rare | Troubles psychiatriques (idéation suicidaire), troubles cardiaques | Évaluation médicale immédiate |
Conseils pour l’Utilisation optimale (France)
- Respecter strictement la prescription de votre médecin et la titration progressive.
- Associer le traitement à des conseils nutritionnels (diététicien recommandé) et à une activité physique adaptée.
- Ne jamais doubler la dose en cas d’oubli : reprendre la dose suivante à l’heure prévue.
- Informer systématiquement votre pharmacien ou médecin de vos traitements habituels.
- Signaler tout effet indésirable non mentionné ou toute inquiétude à votre équipe médicale.
- Éviter automédication et produits de phytothérapie non validés (ex : millepertuis).
- Recommandé : suivi psychologique en cas de troubles du comportement alimentaire ou d’antécédents psychiatriques.
Alternatives thérapeutiques en France (AMM/NFZ)
- Orlistat (Xenical®) : Inhibiteur des lipases, agit localement, effets digestifs fréquents, remboursé sous conditions.
- Liraglutide (Saxenda®) : Agoniste du GLP-1, injecté, indiqué dans la prise en charge de l’obésité avec comorbidités, remboursé chez certains patients.
- Prise en charge médicale personnalisée : Programme national PNNS, parcours nutrition.
- Avantages bupropion/naltrexone : Agit sur la compulsion alimentaire, prise orale quotidienne.
- Inconvénients : Effets psychiatriques, risque d’interactions et de convulsions, non remboursé par l’Assurance Maladie à ce jour.
Statut légal, enregistrement, remboursement en France
- Autorisation : AMM Centrale EMA et validé par l’ANSM (France) – médicament disponible en pharmacie sur ordonnance.
- Remboursement : Non remboursé par l’Assurance Maladie française (pas de prise en charge par la Sécurité Sociale ni le CNAM à ce jour).
- Prescription : Obligatoire, initiale et renouvellement par un médecin
- Contrôle : Soumis à la pharmacovigilance ANSM/CRPV ; déclaration d’effets indésirables obligatoire.
Dernières actualités et recommandations cliniques 2022–2025
- Le Consensus de la Société Française de Nutrition (SFN, 2024) propose le bupropion+naltrexone comme option pharmacologique dans l’obésité modérée à sévère, en 2e intention, après échec des mesures hygiéno-diététiques.
- Pas d’indication pédiatrique; bilan systématique des comorbidités recommandé avant initiation (HTA, diabète, troubles psychiatriques).
- Revue systématique (Rev Med Interne, 2023) : efficacité supérieure au placebo sur la perte de poids à 1 an, au prix d’effets secondaires neuropsychiatriques modérés à fréquents.
- Pas de preuve d’efficacité à long terme (>2 ans) au-delà de la poursuite des mesures d’hygiène de vie : arrêt conseillé si <5% de perte pondérale à 16 semaines.
Disponibilité et Livraison
| Conditionnement | Nombre de comprimés | Prix indicatif* | Livraison (grandes villes) |
| Boîte standard | 112 cp (4 semaines) | Environ 95–120 € | Paris, Lyon, Marseille, Toulouse, Lille : J+1 à J+2 |
| Boîte initiation | 28 cp (1 semaine) | Environ 30–35 € | Nantes, Strasbourg : J+2 à J+3 |
*Prix susceptible de varier selon les pharmacies ; médicament non remboursé à ce jour. FAQ — Questions les plus fréquentes
- Faut-il adapter mon alimentation avec ce médicament ?
Oui, une alimentation équilibrée est recommandée. L’efficacité du traitement est optimisée par l’association à une réduction calorique modérée et une activité physique régulière, selon les recommandations nationales françaises. - Peut-on conduire ou utiliser des machines pendant le traitement ?
L’attention peut être altérée (vertiges, somnolence). Prudence recommandée, surtout en début de traitement. - Que faire en cas d’oubli d’une dose ?
Prendre la dose suivante à l’heure habituelle, ne pas doubler la dose pour compenser l’oubli. - Peut-on utiliser ce médicament en association avec d’autres médicaments de l’obésité ?
En France, jamais sans avis médical strict. Risque accru d’effets indésirables ou d’interactions. - Combien de temps prendre le traitement ?
Un arrêt est recommandé si la perte de poids escomptée n’est pas atteinte après 16 semaines. Traitement à réévaluer régulièrement avec le professionnel de santé.
